浅谈斑蝥的药理作用及组分中药文献综述
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肿瘤严重威胁着人类的健康,寻找有效预防和抗击癌症的措施和药物是当务之急。现代药理学研究发现,斑蝥虫体中所含的斑蝥素具有良好的抗肿瘤作用,同时也有一定的肝肾毒性。为了充分发挥斑蝥素抗肿瘤的作用,生物转化毒性中药是中药增效减毒的研究方法。组分中药是指在传统中医药理论的指导下,借鉴中医传统经验方,针对中药主要功能和主治研发的中药新药。其最大特点是药效物质基础明确、质量可控、作用机体相对清楚和临床针对性强等。而传统中药化学成分复杂、作用机理不清楚,特别是复方中药化学成分多,在体内往往是多种成分起协同或拮抗作用,机理的研究就更加复杂。因此,组分中药的研究将是中药研究发展的一条新途径。
1 斑蝥虫体化学成分的研究
1.1 斑蝥素
斑蝥虫体含有多种成分,其中斑蝥素(Cantharidin CA)为斑蝥抗癌的主要成分,同时也是斑蝥产生毒性的主要成分。1810年, 法国药物学家Bobiquet[1]从斑蝥 Luttavesicatoria 中首次提取出斑蝥素的粗提物,斑蝥素是一种倍半萜类衍生物,化学名称为六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮,分子式为C10H12O4,分子量为196.200。1914 年Gadamer[2]证实了斑蝥素的结构。
在斑蝥虫体中,斑蝥素具有两种存在形式,即结合斑蝥素和游离斑蝥素。结合斑蝥素多以斑蝥素酸镁和斑蝥素酸钙等形式存在,这些斑蝥素在酸性条件下可以游离出来[3]。有些实验证明了斑蝥体内抑制肿瘤细胞生长的关键物质是结合斑蝥素而不是游离斑蝥素[4]。
1.2 斑蝥的生物转化
生物转化是指微生物通过自身的酶对外源性化合物进行的酶促反应,它通过对底物的特定部位(基团)进行催化从而产生新的物质和功效。生物转化具有选择性强、条件温和、迅速等特点,便于工业化生产,对环境没有污染[5]。近几年,生物转化技术逐渐应用到中药研究领域,研究者尝试利用微生物转化的作用来转化中药的毒性成分从而达到降低中药毒性的目的。
在本实验室的前期研究中发现斑蝥经过光合细菌生物转化......
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