中医药拥有十分悠久的历史和丰富的实践经验，是我国的国粹和瑰宝。从中草药中，我们可以分离得到许许多多拥有着丰富生理功能的天然活性产物，这些活性成分可以应用于诸多疾病的预防和治疗过程中。此外还可以对它们的结构进行适当的改造和修饰，从而开发出疗效更强，能更好应用于临床的药物[1]。这些从中草药中提取出来并已广泛应用于临床的天然产物很多，小檗碱便是其中之一。

小檗碱属于异喹啉类季铵型生物碱，是从传统中药黄连和黄柏中提取出的一种的中药活性成分，在我国拥有悠久的药用历史。其化学名为5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二噁茂苯并[5,6α]喹嗪，化学式为C20H18NO4，主要存在于小檗科、鼠李科、毛茛科、罂粟科、芸香科、防己科等6科植物中。小檗碱有着丰富的药理作用，是生活中常用的广谱抗菌药之一。其盐酸盐又称黄连素，为黄色结晶性粉末，具有抗菌抗炎、止泻、抗高血压、降血脂等作用，因而长期以来被广泛用于治疗细菌感染引起的胃肠道疾病。

而且近年来，国内外对小檗碱的药理作用及相关机制进行了大量研究，小檗碱的其他药理作用逐渐被发现。研究结果表明，小檗碱对心血管系统、神经系统、内分泌系统等均有独特功效和药理活性，其能够降低血脂保护心血管、能够通过影响大脑内神经递质来达到抗焦虑作用、能够增加胰岛素敏感性来治疗糖尿病，提示该药物在预防和治疗心脑血管疾病、糖尿病等重大疾病方面有着不可低估的应用前景；除此之外，小檗碱还被发现有调节脂质代谢、治疗脑缺血性损伤、治疗精神疾病、治疗阿尔茨海默病、免疫抑制以及抗炎抗癌等多方面的药理作用，这充分显示了该中药活性成分治疗疾病的广泛用途，说明其具有十分可观的临床应用前景[1~5]。本文针对小檗碱多个方面的药理作用进行总结归纳，为小檗碱的临床应用和推广提供参考。

1.1抗炎作用

小檗碱能抑制急慢性炎症，对迟发型超敏反应、试验性溃疡性结肠炎及试验性自身免疫性肾小管间质肾炎有明显抑制作用。口服和注射均具有抗急性炎症作用[6]。其抗炎作用的发现已有数十年历史。早在1977年，Akhter等人就发现小檗碱能够缓解霍乱毒素对大鼠所致的炎症反应；随之，又发现小檗碱能够抑制角叉菜胶引起的大鼠足踝肿胀、乙酸和组胺引起的血管通透性增加、二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀等[5]。此外，在蛋清建立炎症小鼠模型中，小檗碱能够减轻大鼠蛋清足趾肿胀；在磷酸组织胺建立致痒豚鼠模型中，小檗碱起到了降低磷酸组织胺所致豚鼠后足致痒阈的作用[8]。

1.2抗病原微生物

小檗碱具有很强的抗细菌、真菌和病毒等药理作用，临床上主要用于治疗胃肠炎、菌痢、疥疮、化脓性中耳炎和结膜炎等。

在抗菌方面，其抗菌谱十分广泛，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌等G+菌，大肠杆菌、伤寒杆菌等G-菌均有很强的抑菌活性，对霍乱、贾第虫、志贺氏菌、沙门氏菌疗效独特。小檗碱的杀菌机制比较复杂，其能够通过减少细菌表面的菌毛数量，抑制革兰阳性菌和阴性菌菌体的附着；抑制拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ的活性，影响细菌DNA的合成；通过影响FtsZ细胞分裂蛋白的功能抑制大肠埃希菌；通过抑制并清除分泌性胞外聚合物生物膜，恢复食源性致病菌阪崎克罗诺杆菌及粪肠球菌对抑菌药物的敏感性。除此之外小檗碱能够与细菌体内的辅酶磷酸吡哆醛竞争酪氨酸脱羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白，产生不可逆抑菌作用；抑制细菌内糖代谢过程中的丙酮酸氧化，使细菌......

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