栀子原名卮子，始载于《神农本草经》[1]，列为中品。具有泻火除烦，清热利尿，凉血解毒的功能，用于热病心烦，火毒疮疡；外治扭挫伤痛等症[2]。

栀子的药用历史悠久，古代产地为河南、江西、福建、四川、湖北等地，现主要产地除河南以外，其余基本一致[3]。药用品种上，水栀子为常见的混用品，但在《雷公炮炙论》[4]、《图经本草》[5]、《本草蒙筌》[6]等中均有区分，由此可见，古代主流的药用栀子与中国药典2015版[7]一致，均为茜草科植物栀子Gardenia jvinasminoides Ellis的果实。

1 栀子的炮制发展与工艺

栀子的炮制始载于汉代，历代应用的炮制方法有10余种。南北朝以前有擘、去皮、烧法。南北朝出现了甘草水制的加辅料炮制方法。唐代新增了炙法。宋代除沿用唐代以前方法外，增加了炒香、姜汁炒、酒炒、盐水炒、煨等方法。元代又增加了炒黑、蒸法，并明确提出“烧灰存性”的认识。明代除沿用宋、元代的炮制方法外，还增加了炒焦、酒浸、蜜炒、童便炒和煮法。至清代基本沿用前几代的炮制方法，且增加了乌药炒、蒲黄炒法。沿用至今的炮制方法以清炒(炒黄、炒焦、炒炭)、姜制为主流，尤以炒黄、炒焦居多[8]。现行2015版药典中收录有炒黄和炒焦两种炮制方法。

炒黄：取栀子碎块，置炒制容器内，用文火加热，炒至黄褐色，取出晾凉。国家“十二五”科技支撑项目小组研究得出，炒制时间的影响>炒制温度，最佳炮制工艺为150℃炒制15 min[9]。

炒焦：取栀子碎块，置炒制容器内，用中火加热，炒至焦黄色，取出晾凉。贵阳市科技计划项目研究得出，焦栀子的最佳炮制工艺为炒制温度200℃炒制10 min[10]。

2 栀子及其炮制品的有效成分对比

栀子主要含有3类主要有效成分，环烯醚萜苷、有机酸以及色素类[11,14]。栀子苷主要分布在果实和叶中，羟异栀子苷在叶和根中含量较高，西红花苷类成分主要存在于果实中[12]。根据HPLC方法检测得栀子各炮制品成分[13]，可得到如下结论：

炒栀子与栀子相比，色素类成分总最略有下降，但成分的组成没有明显的变化，熊果酸含量没有明显变化[14,15]，而环烯醚萜苷类成分含量增加。两类成分综合作用的结果，炒栀子与栀子相比，只是含量上的变化，本质上无明显变化，因此炒栀子炮制后，物质基础的不变决定栀子药性无明显改变，主治功效没有明显的变化。

焦栀子与栀子相比，熊果酸总量无明显变化[16]，色素类成分总量明显下降，且色素类成分的组成发生了较大的变化，由栀子中以crocin-1和crocin-2为主，而焦栀子以crocetin为主，而环烯醚萜苷类成分与生品含量持平[18]。因此，在炒焦过程中，色素类成分置上和组成上的变化是焦栀子药性和主洽功效发生变化的主要原因。

藏红花苷-1成分在炒栀子、焦栀子中完全丢失[17]。据栀子主要成分含量测定结果推断：随着加热程度的加深，其裂解方式有所不同，藏红花......

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