恩诺沙星药理学研究进展文献综述
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摘要:恩诺沙星是人工合成的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,能与细菌DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制了酶的切割与连接功能,阻止了细菌DNA的复制,而呈现抗菌作用。该药广谱抗菌,对动物支原体和葡萄糖球菌效力强。临床上用于敏感菌引起的各种感染,尤其在防治动物大肠杆菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌、支原体感染等疾病上取得良好效果。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性。
关键词:恩诺沙星; 作用机制; 研究进展; 发展方向
1前言
恩诺沙星又名乙基环丙沙星, 外观为微黄色或淡橙色结晶性粉末,无臭,苦涩味,遇光色渐变为橙红色[1]。恩诺沙星在三氯甲烷中易熔,在二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠中微溶,其熔点为221 ℃-226 ℃,熔融时同时分解[2-4]。恩诺沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物,具有广谱抗菌活性,对于革兰氏阳性菌、阴性菌及霉浆体具有抑菌作用,曾被使用于控制养殖鱼类之弧菌症及大肠杆菌症疾病[5]。
恩诺沙星属动物专用的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其最早由德国拜耳公司开发并投放市场,而我国于1993年研发成功,具有抗菌谱广,杀菌活性强、体内分布广、抗菌作用独特、生物利用度高、毒副作用小、无交叉耐药性等特点,至今仍广泛应用于兽药临床上[6-7]。
2恩诺沙星的研究进展
2、1恩诺沙星的作用机制
对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用,对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱,对厌氧菌作用微弱[8-9]。对敏感菌有明显的抗菌后效应,恩诺沙星注射液的抗菌机制是作用于细菌细胞的DNA旋转酶,干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组,细菌不能正常生长繁殖而死亡[10-13]。其作用有明显的浓度依赖性,血药浓度大于8倍最小抑菌浓度时可发挥最佳治疗效果[14]。
2.2恩诺沙星的药物动力学特征
2.2.1恩诺沙星的吸收与分布规律
恩诺沙星内服吸收一般较完全和迅速,肌注吸收更是完全和迅速,如血中药物浓度和组织药物浓度的峰值均高于大多数病原体和支原体最小抑菌浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC)的几倍至几十倍,则消除半衰期延长,体内分布较广,表现分布容积大[15-16]。
2.2.2恩诺沙星的代谢排泄规律
恩诺沙星体内代谢存在种间差异,它在肝脏脱去乙基,代谢为环丙沙星。恩诺沙星排泄主要通过肾脏,其次经胆汁排出[17]。
2.2.3恩诺沙星的最高残留限量标准及检测方法
恩诺沙星在体内的代谢产物主要为环丙沙星,而环丙沙星具有抗菌活性,为此,动物性食品中恩诺沙星残留总量应是恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星之和。但药物......
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