摘要：恩诺沙星作为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、杀茵活性强、毒副作用小等特点，广泛应用于兽医临床。恩诺沙星药效学、含量检测、药代动力学研究表明，其具有广阔的应用前景，可广泛用于动物的疾病预防和治疗。由于不同动物对恩诺沙星吸收和代谢不同，应针对不同动物开发不同的剂型，以适应生产应用 致病菌对恩诺沙星的耐药性及耐药机理、恩诺沙星不同衍生物及药效、不同的用药方式及环境因子对药效的影响等。也将是下-步的研究方向恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的残留对人类及环境具有潜在危害，应对其药物残留及代谢产物的检测方法，以及在动物体内的转化机理及产生的副作用作进-步研究。

关键词：恩诺沙星；药效学；药代动力学

恩诺沙星又名乙基环丙沙星，属第三代喹诺酮类药物．1987年首先由德国拜合成，中国于1993年研制成功。该药具有抗菌谱广、杀菌活性强、毒副作用小、与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点，广泛应用于兽医临床。近年来，恩诺沙星药效学、药代动力学研究取得了-定进展，靶向剂型对恩诺沙星应用范围的拓展和新产品开发有-定指导意义．本文对相关研究成果进行了综述。

1恩诺沙星的作用机理与剂型

恩诺沙星的化学名称为1-环丙基-7-（4-乙基-1-哌嗪基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。6位引入氟原子提高了药物与细菌靶位亲和力、增强了药物对细菌细胞壁的通透性。7位引入哌嗪基减小了其对中枢神经系统的毒性：哌嗪环上引入乙基使其具有适度的脂溶性，增强了药物的组织渗透性。恩诺沙星通过与细菌DNA回旋酶亚基A结合抑制该酶的活性，影响DNA的解链、切割和重缝合过程，呈现抑菌和杀菌作用。恩诺沙星盐易溶于水临床上常制成恩诺沙星钠、恩诺沙星钾、盐酸恩诺沙星及乳酸恩诺沙星等，为了延缓药物释放与吸收、延长有效血药浓度维持时间。诺沙星也被制成脂质体、口服缓释剂、浇淋剂等缓释制剂。此外，还有恩诺沙星聚合物胶束、纳米粒、明胶微球[1-2]等。

2 恩诺沙星的药效学研究进展

恩诺沙星对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、副溶血性弧菌、金黄色葡萄球菌、化脓棒状杆菌、丹麦杆菌等的最小抑菌浓度（MIC），在0.008-0.750 p·G/mL范围内 对部分病原菌的MIC分别为，鸡败血霉形体0.01-1.00 g/mL，鸡支原体0.25 g/mL，猪大肠杆菌0.05-0.20 g/mL，猪链球菌0.4-0.8 g/mL恩诺沙星对畜禽疾病有较好疗效，采用恩诺沙星2.5 mg/（kg·BW）肌注治疗大肠杆菌诱发的猪水肿病，治愈率可达90 %[3]，治疗患有渗出性皮炎的仔猪，治愈率可达94.4 %[4]。以此剂量每天两次肌注，可用于预防猪气喘病[5]。治疗仔猪白痢和黄痢[6]，口服和肌注恩诺沙星可用于治疗感染金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染的病鸡，均能显著降低死亡率[7]；在饮水中添加恩诺沙星可治疗鸡支原体病[8]，以恩诺沙星对患有子宫内膜炎的母牛进行治疗，受胎率达80 %[9]。以1.25 mg/（kg·BW）肌注恩诺沙星治疗兔肠炎病，治愈率达98 %。

恩诺沙星对多种鱼类致病菌具有抗菌活性，研究表明：恩诺沙星对淡水养殖肠炎致病菌（肠型点状产气单胞菌）、烂鳃病致病菌（鱼害黏球菌）、赤皮致病菌（荧光假单胞菌）、打印......

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