摘要：环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2-4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强的。口服生物利用度为49%-70%，服药后1-2小时血药浓度可达高峰。其分布及组织穿透性良好，在胆汁、肾脏、胆囊和肝脏、肺部、女性生殖器官、前列腺组织液中浓度较高。绝大部分以原形经尿液排泄，其余药物经胆汁和粪便排出。

关键词：环丙沙星；药剂学；研究进展

1 前言

环丙沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物。抗菌谱广，杀菌作用强，尤其对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌有较强的抗菌活性。研究证明，环丙沙星（CPFX）抗绿脓杆菌的活性可与第三代头孢菌素媲美。根据临床需要，现已研制出环丙沙星制剂类型主要有注射剂、片剂、栓剂、胶囊剂和溶液剂等[1-2]。据研究结果显示，在环丙沙星的这些制剂中，环丙沙星以口服和注射均吸收迅速，体内分布广，生物利用度高、毒性较低，且无交叉耐药性等优点而备受欢迎[3-4]。

2 作用机理

环丙沙星的机理是作用于细菌DNA螺旋酶（也称拓扑异构酶Ⅱ），使细菌DNA不能形成超螺旋，染色体受损，从而产生杀菌作用。

环丙沙星对多种革兰阴性菌有杀菌作用[5-6]。环丙沙星抗菌谱与诺氟沙星相似，但抗菌活性强2-10倍，是本类药物中体外抗菌活性最强的药物，目前，在国内，环丙沙星已广泛应用于养殖业，用于预防和治疗家禽细菌和霉形体疾病，它作为一种人畜公用药，药物残留通过食物链对人体的健康危害更大。由于环丙沙星使用不当，其敏感菌株出现了不同程度的耐药，产生交叉耐药性，使其效果大打折扣。检测药物残留对保障人民群众身体健康、确保禽产品进出口贸易的正常进行，具有直接的经济效益和广泛的社会效益[7-10]。

3 环丙沙星的常用剂型

3.1 滴眼剂

罗明生[11]报道了环丙沙星滴眼剂。处方：环丙沙星乳酸盐5.1 g(相当于环丙沙星3.0 g)， 乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2 Na）0.1 g，硼砂0.1 g，硼酸19.5 g，聚维酮（PVP-K30）20.0 g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，对羟基苯甲酸丙酯0.15 g,蒸馏水加至1000 mL，灭菌、灌装即得。临床试用半年以来，用于治疗急、慢性结膜炎、角膜炎、睫状体炎、泪囊炎、麦粒肿等眼科疾患病人共160例，治愈154例，好转5例，无效1例，治愈率为96.25 %。该制剂稳定性好，无刺激性，质量可控，疗效良好，不仅适宜于医院小量配制，也适宜于药厂大批量生产。

王芳等[12]也报道了乳酸环丙沙星滴眼剂。处方1:乳酸环丙沙星1.93 g(相当于环丙沙星1.50g)，乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2 Na）0.05 g，硼砂0.1 g，硼酸9.50 g， PVP-K30 10.0 g，无菌蒸馏水加至500 mL，测其pH值为5.30。处方2:本处方除未加硼砂外，与处方1完全相同，测其pH值为5 .00。通过初均速加速实验法考察两种制剂的稳定性，室温预测有效期分别为2.3年和5.8年。根据随机交叉实验方法，以两种滴眼液为供试液，生理盐水为对照液，对家兔眼进行刺激性试验，结果两者均无刺激，可进一步试用于临床。

3.2 耳用滴丸

房德敏等[13]报道了环丙沙星耳用滴丸。处方:环丙沙星40 g,聚乙二醇6000 170 g,聚乙二醇400  30 g，吐温80为30 g。每丸平均重量40 mg，含环丙沙星6 mg。耳用滴丸可直接放入中耳腔或耳膜外......

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