摘要：环丙沙星(ciprofloxacin)又称环丙氟沙星、环丙氟哌酸、悉复欢、希普欣，曼舒林，恩普乐，特美力、环福星，为第三代氟喹诺酮类抗菌药物，有较好的耐受性.具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收较完全、副作用小等特点。简直对一切细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2-4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

关键词：环丙沙星；第三代氟喹诺酮类抗菌药物；抗菌作用.

1 前言

药物动力学（Pharmacokinetics），简称药动学，又称药物代谢动力学或药代动力学，是研究药物通过各种途径给药后在体内的ADME过程的量变规律的学科[1-2]。ADME过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。药物动力学是一门交叉学科，与药理学、药物化学、毒理学等科目息息相关。

环丙沙星的药代动力学呈非线性、非剂量依赖性的特点[3]。口服吸收迅速，饮食对吸收影响很小。成人口服本品0.2 g，1 h时峰浓度Cmax为1.21±0.008 μg/mL，T 1/2为3-4 h， 口服生物利用度为69%-85%。静注0.05-0.2 g，AUC（药一时曲线下面积）为4.31 (h·μg)/ mL，表现分布容积为2-3 L/kg，中央室为0.16-0.63 L/kg，可以反应出其在体内大部分组织中的浓度大于其血清浓度，它主要存在于细胞外液中，细胞外液浓度与细胞内液浓度之比为8：1。分布以胆汁、前列腺为最高(约为血药浓度的2-10倍)，脑和骨组织中的浓度较低。血浆蛋白结合率为16%-40%。健康人口服0.5 g，bid（一天两次），或静注0.2 g，bid，连续8 h以上不出现累积现象。轻度、中度肝损害病人药代动力学无显著变化。重度肝损害病人，Cmax增加25%，T1/2延长l h，AUC增加40% 环丙沙星口服或静注后主要从尿和粪中以原形排出，仅有少量本品及代谢物经胆道排出。口服0.2 g，尿中浓度高达300 μg/mL，胆汁中浓度为5 μg/mL，痰中浓度为血药浓度的1/5-1/2。

2 环丙沙星的理化性质

环丙沙星的化学式为C17H18FN3O3，分子量为331.35，是一种白色粉末，其密度为1.461 g/cm3，熔点在255-257 ℃，应储存在0-5 ℃范围内。

2.1 抗菌作用

环丙沙星具有抗菌谱广，杀菌作用强的特点，并且对需氧性、厌氧性球菌和杆菌均有很强活性[4-5]。

环丙沙星对质粒传递的抗药性不敏感，能更好地通过含质粒细胞膜。当血浆和组织中的浓度为8倍最小抑菌浓度（Minimum Inhibitory Concentration，MIC）时，细菌便不能产生耐药性，由于环丙沙星对许多细菌MIC均很小，而血浆和组织中的浓度又很大，故细菌难以对它产生耐药性，其耐药机率约为107-108。

环丙沙星对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、人型支原体等亦具抑制作用。其作用机制是抑制细菌的DNA的合成和复制，从而影响 DNA的正常形态与功能达到杀菌目的。......

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