摘要：非去极化肌松药已在临床麻醉中广泛的应用，并在呼吸衰竭治疗中取得良好的效果。就目前而言更加理想的肌松药一般都为非去极化型肌松药，但是由于一些原因达不到最理想的状态，所以更需要一种操作方便、产率高、应用范围广的合成方法。在这类甾体神经肌肉阻断剂的领域，制备目标化合物的关键步骤是2,3α-环氧化物的胺解开环反应。此反应历程对于别的上市的甾类肌松药以及正在临床前研究的SZ-1677和国际上还努力研究的其他的2β-胺基-3α-醇甾体化合物而言，都是很重要的反应步骤。 

关键词：2β-胺基-3α-醇；甾体化合物；神经肌肉阻断剂

1前言

肌松药是一种手术麻醉的辅助药物，在麻醉的时候采用全麻诱导气管插管及手术中维持肌松。肌松药是从1942年开始应用于临床研究的，最初都是从植物中提取出来的，随着现代化设备的研究，化学合成日益壮大，现在的肌松药都是化学合成的。

80年代，临床上应用的肌松药主要是胆碱、毒碱等。最近，肌松药的化学结构已经发生了显著的变化，2000年虽然历史最高水平，但是用药金额并不突出，随后，由于各家药企对制药工艺的改进以及对同类药物的开发，医院肌松药的用药金额逐渐有了明显提高，并且增长势头一直延续至今，相信未来肌松药的用药金额还会有进一步的提升。

维库溴铵凭借肌松作用强、不释放组胺，无抗迷走神经作用等特点，而且只有浙江仙琚制药股份有限公司可以生产此药，一直是肌松药中最受欢迎的药品。随着国内药企的进入和罗库溴铵等新药的崛起，维库溴铵的使用量开始下降。但2006、2007两年份额均为36%以上，始终为该类药品中的领跑者；罗库溴铵作为新一代的非去极化肌松药，自从2000年进入我国市场以来，凭借其起效快、体内无蓄积作用、对心血管系统抑制作用弱、对组胺释放最小、循环比较稳定等特点，得到了广大患者的一致好评，每年医院的用药量都大幅度增长。2000年进入我国市场，医院使用额仅为同类药物金额的0.7%，到了2007年，医院用药金额已达19%，表现出良好的增长态势[1-3]。罗库溴铵在未来任具有巨大潜力，国外药企之最早加入我国肌松药市场的是荷兰的欧加农公司，这家公司在技术上拥有合成罗库溴铵、维库溴铵这些药品的绝对优势，一直保持着主导市场的地位。目前肌松药在我国的发展趋势很好，尽管外国产品在医院所占的份额还是很大，然而随着外国药品专利保护期到期，国内仿制药品的开始仿制，因为国产的价格很低，国产肌松类药物肯定迎来销售高峰期。国内仿制药品的上市，依靠价格优势，肌松类药物必将迎来新一轮销售高峰。

甾体激素类药物指药物的分子结构中包含着甾体结构的一类激素类药物，是一类临床上很重要的激素类药物，主要包括性激素(雌激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素)和肾上腺皮质激素(盐皮质激素和糖皮质激素)两大类五小类。我国是甾体激素类药物的生产大国。尤其是肾上腺皮质激素类药物氢化可的松是激素类药物中生产量最大的药品[4]。

皂素是合成生产甾体激素类药物最基本的原料，世界上生产皂素的国家主要有中国、印

度、墨西哥和新加坡，而且随着甾体激素类药物不断被开发和利用，皂素的的市场需求量会不断增加，因为皂素缺乏，供不应求，其价格不断在上涨......

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