透皮贴剂的研究进展文献综述
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经皮给药系统作为未来药物剂型开发的重点方向,是指经皮肤给药,使药物通过皮肤各层进人体循环并达到有效血药浓度,从而产生全身或局部治疗作用 ,实现疾病治疗或预防的一类制剂。透皮吸收系统的有效性主要表现在两个方面,一方面是皮下存在大量的毛细血管,药物通过皮肤表层后,可以很快被吸收进入血液循环对于口服给药吸收效果很差或者会对肝脏等产生毒副作用的药物而言,透皮给药是非常理想的药方式[1]。另一方面是神经系统位于皮下大约l00nm处,在此部位之上导入药没有痛感。透皮给药系统除了能够实现无痛注射之外,还具有便于携带、方便操作、可靠耐用等优点。随着该领域研究的不断深入,经皮给药方式一定会具有越来越广阔的应用前景。
1 经皮贴剂的研究
中药经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一,近年来多以压敏胶作为药物储库制备贴剂。经皮给药制剂的关键是克服皮肤的屏障作用,使药物在一定时间内的经皮渗透达到治疗量,压敏胶基质的选择至关重要。黏贴性质和药物的经皮传递是压敏胶材料的重要特性,它使给药系统与皮肤紧密贴合,同时又作为药物的储库,调节药物的释放速率、延长作用时间,发挥全身治疗作用,而且,所制备的中药贴剂结构简单,药物的通透流量大,工艺操作简便,成本低廉,易于贴敷,从而使其在经皮给药制剂的研究中具有较高的应用价值[2]。压敏胶的选择是压敏胶贴剂设计时的关键,现就透皮吸收系统,压敏胶贴剂基质的类型、应用现状及研究方向等作一综述,以期促进中药经皮贴剂的发展。
1.1 经皮给药系统
经皮给药系统简称TDDS或者TTS,经皮吸收的机制包括三个环节,分别是释放,渗透以及吸收进入血液循环三个阶段,其中释放是指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面;渗透是指药物通过表皮进入真皮,皮下组织,对局部组织起治疗作用;吸收是指药物通过皮肤微循环或与黏膜接触后通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。目前制成透皮吸收的主要是小分子和脂溶性药物,如东莨菪碱贴剂......
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