制药工程文献翻译——多杀菌素是一族庞大的由两种刺糖多孢菌的发酵产生的全新的化合物。它们的核心结构是聚酮衍生的四环和两个脱氧糖。它们对许多造成农作物商业损失和其他植物虫害显示出有效的杀虫效应。它也对牲畜、宠物和人类的体表寄生虫有效。多杀菌素被定义为两种主要的发酵产物——spinosyns A and D的混合物。构效关系的广泛研究使第二代半合成新衍生物乙基多杀菌素得以发展。多杀菌素有独特的作用机制，包括阻断乙酰胆碱受体。和其他许多杀虫剂相比，多杀菌素普遍对目标昆虫表现出更强的选择性、対益虫、哺乳动物、水生动物和鸟类更弱的活性。它的杀虫谱、独特的作用机制、更少的环境副作用使它们成为现代综合化学病虫治理项目的有用代表。这使它获得了美国“总统绿色化学品挑战奖”。

关键词：杀外寄生虫药；杀虫剂；天然产物；乙基多杀菌素；多杀菌素

前言

天然产物一直被赞美是对开发一系列新颖的化学结构、制剂、农用化学品先导和表现出多样生物活性的独特药物化学范本的高价值、高产资源。像这样，天然产物在药物化学研究开发项目提供了寻找新方向有价值的选择，而通过其他的化学手段比如筛选大量已存在的化合物库、已知化合物的新衍生物的合成物、创造组合化学库合成物、应用计算机先导化合物不能轻易完成。虽然它们具有自身的价值，天然产物提供了开发未知化学领域和打开对新结构新探索的独特机会，这通过其他策略不一定能获得。

多杀菌素是一族有高活性和低环境副作用独特的发酵产物杀虫剂。作为天然产物,追求发现新的、有商业价值的、有用的新产物上，对这些物质的探索和商业发展是一个成功范本。这篇综述将会总结多杀菌素的历史、提供他们关键特点和发展成昆虫治理控制的重要商品的概况。

多杀菌素的开发

从土壤样本中分离的微生物，在特定条件下对这些土壤衍生微生物的分离和筛选发酵培养基或部分分离纯化是发现有令人满意的生物活性的新化学物质的常用方法。从青霉素的发现开始，在20世纪5、60年代这种方法普遍达到了他们的顶峰，这时候，许多今天在治疗上有用的抗生素被发现了。随后几年，在发现新的发酵产物有缓慢的、平稳的下降，虽然那期间回报递减，许多大的制药企业没有停止他们的天然产物研究。阿维菌素的发现和它有力的驱虫和其他抗计生效应通过引入一种对体外寄生虫和体内寄生虫都表现出强活性的商业成功产品变革了兽医界，因此出现了一个专有名词——endectocide。随后结构相似的比梅毒研究表现出相似的活性。这类重要的、十分成功的药物......