中药新药研究的思考

加强天然产物活性成分研究

人类研究天然药物以来，已先后研制出近千种临床新药，最值得称道的应该是治疗卵巢癌和乳腺癌的首选天然药物的紫杉醇，1992年在美国上市，正式批准其作为治疗肺癌、子宫癌、卵巢癌的首选药物。近百年来，我国先后研制出百余种现代工艺加工的高特新药[10]。其中，最具有里程碑意义的两个天然药物是麻黄素和青蒿素 [11]。这些都是我国常用中药提取出来的有效物质。深入对天然药物化学与生理活性以及药用疗效进行研究，从而发现针对临床上有用的天然原型药物，存在着极大的上升空间，发现具有开发前景的新类型结构化合物作为先导化合物，经药物结构的修饰和改造，寻找临床疗效更高、药物结构更为简单，并且便于批量生产的、安全有效的天然化合物，再经临床实验结果验证判断这个化合物是否能成为新药而上市。研究统计，目前临床上的天然药物有一半来自天然产物及其衍生物。例如，对吗啡的二次研究发展了苯基哌啶的衍生物异的研究，才有了镇痛药杜冷丁的发现。而现在临床上所运用的中药有很大一部分都来自天然化学产物及其衍生物，有助于改变我国目前以低水平重复现象为主的中药研究开发的被动局面。

进行新药二次开发

根据许多长期工作在一线的临床医生的研究与观察，对某一疾病有形成独特效果的经验处方[12]。结合组方符合中医药理论和一定的临床应用经验，研发成功的几率较高[13]。但新的提取纯化工艺也可能对其有效的物质基础产生影响，研发过程中应注意研究分析每一味中药与拟应用的临床疗效的关系，在充分利用有效成分的前提下，选择主要功能主治与传统研发工艺进行对比研究，选择可以再次研发的中药进行二次研究开发。从分离出混合组中的成分作的药物，进一步把其各个单体成分分开，分别检验其作用疗效，然后将其单用，或者用化学单体进行组方。这是减少研制药物投入的风险，缩短药物研制的周期，降低研制成本的一条捷径。

加强中药有效部位研究，提升中药研究水平

对于中药的有效部位的研究，可以为相关的中药新药研发提供新的闪光点和新领域，创造有中国特色的中药学。根据中医上的理论基础和临床上的用药经验，开发中药复方中的有效部位能较好地展现我国中医中药的优势和特色。确定中药复方的有效部位，探讨有效部位的主要和次要部分，即有效部位的君、臣、佐、使的分类，建立复方的量化关系，对中药有效部位中主要药效的天然药物基础或者主要药效的天然药物物质群的研究是中药复方的研究重点，也是探究中药复方配伍的规律、发挥药效机制的基础。中药复方的药效不仅仅只是和药效物质有关，中药中的辅助成分也会对药效产生一定的影响[14]。因此，中药研发开始进行多方位、多指标调控体系的研究工作。结合组方药效实验，经分析实验结果、整和临床研究、评价组方药效等操作。只有这样才能不断推陈出新，研制出组方合理、科学性、有效性、体现具有我国中医药特色的中药新药，才能推动中药走向世界。

制剂工艺现代化，新技术新方法的应用研究

中药制剂技术结合现代化制剂新技术，会为中药研发带来更多的可能。例如固体分散技术，针对一些难溶性质的固体药物，其原理是将该药物高度分散与另一种载体中，显著增加了难溶性物质的溶出，提高其利用率。像这样现代化制剂用于中药研制的方法还有很多，包括聚合物纳米技术，可改变药物在体内的分布，增加药物的稳定性。微乳技术，可有效......