葛根素的药动学研究概况文献综述
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自古以来,葛根就是一种比较常用的中药材,葛根素就是葛根的主要有效成分之一,别名葛根黄酮,英文名Puerarin,葛根素化学名为4,7-二羟基8-β-D吡喃葡萄糖醛基异黄酮,化学式为C21H20O9,相对分子量为416。易溶于甲醇等极性大的溶剂,不溶于氯仿等极性小的溶剂。葛根素具有抗心律失常的作用,能够扩张冠状动脉,抗心肌缺血,能降低血黏度,抗血小板活性,改善纤溶活性及减轻炎症反应,有利于冠脉内血栓的消除。能够扩张脑血管,加快脑血流速度,增加脑血流量。可抑制D-半乳糖诱导的蛋白糖基化反应,对糖基化状态并发的脑神经细胞损害具有保护作用。葛根素还是一种有效的自由基清除剂,能有效地清除自由基,抑制细胞膜、脾、肝、脑组织的氧化损伤。葛根素通过下调Ⅱ型糖尿病大鼠脂肪组织ADRP基因mRNA表达,降低胰岛素抵抗水平,改善脂代谢紊乱[1]。葛根素是治疗心血管疾病的主要有效物质,临床广泛用于治疗糖尿病、高血压、冠心病等病症[2]。
近年来随着葛根素日益广泛用于临床,有关不良反应,甚至罕见不良反应也不断见于文献,其发生原因与患者体质、药物及其纯度等相关。随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高。判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。为了给临床葛根素新药的设计提供依据,现就近年来葛根素药代动力学研究概况综述如下:
1 葛根素药动学研究的方法
1.1 血浆样品的处理方法
血浆样品中含有许多内源性物质和蛋白质等杂质,对药代动力学样品的处理主要是去除其中的蛋白,多加入有机溶剂。血浆与甲醇的比例多为1:4,血浆与6%的高氯酸钾......
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