青藤碱长循环纳米粒及冻干工艺的研究概况文献综述
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1 概述
青藤碱是众所周知的治疗类风湿类的药,但由于其半衰期较短,所需要的药量较大,不便于临床应用,而且还会对人体产生一定的刺激性和副作用,而纳米粒的出现为解决这些问题带来了希望,但经研究发现,纳米粒注射到人体后很容易被视为异物,而且其主要集中在某一些器官,达不到长循环的作用。长循环纳米粒的诞生则能很好解决纳米粒出现的问题,长循环纳米粒主要是在纳米粒的表面用一些高分子聚合材料进行修饰,使其亲水性更强,增大其空间位阻,呈隐形状态,不会被人体视为异物而被吞噬。但长循环纳米粒属于胶体给药系统,很容易在保存过程中出现药物析出、液体泄漏、变质等问题,只有对其进行冻干处理,才能提高其药物稳定性,延长其保存时间,便于使用,冻干技术以其能最大程度保留药物原体积、保留药物的活性与结构而广受欢迎,而冻干技术受到多种因素的影响,只有对其冻干工艺进行优化才能制得理想的冻干制剂。
2 关于青藤碱的研究概况
青风藤为防己科植物青藤及毛青藤的干燥藤茎,原名清风藤、寻风藤,历代本草和文献多有收载,青藤碱是从中药青风藤中提取的单体生物碱,临床多用其盐酸盐。具有明显抗炎、抗免疫、镇痛、镇静、镇咳、降血压、促组胺释放、抗心律失常等药理作用[[]]。但青藤碱本身生物半衰期较短,临床治疗一般需长期口服,且用药剂量偏大;而且会通过促进组胺释放而致皮疹、胃肠道等临床不良反应;对光、热不稳定,易分解[[]]。设法改变青藤碱原料的刺激性和不稳定性,市场上已研制出适宜的剂型如缓释、控释、凝胶、喷雾剂等新剂型,这些剂型在某种程度上确实提高青藤碱的临床疗效而降低不良反应,但要从根本上解决上述缺显不足[3]。
3 纳米粒的发展概况
3.1 纳米粒的相关概念
由文献[4]可知,“纳米中药”的概念的提出,即指运用纳米技术制造的、粒径小于 100 nm 的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。纳米中药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级,而是中药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理,赋予传统中药以新的功能。这些功能表现在......
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