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水杨酸及软膏剂的研究概况文献综述

[关键词:水杨酸,软膏剂]  [热度 ]
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水杨酸及软膏剂的研究概况文献综述

摘要:水杨酸是一种脂溶性的有机酸。软膏剂的类型按分散系统分为三类:溶液型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等,其中凝胶剂为较新的半固体制剂。本文对水杨酸的临床应用进行介绍,并对软膏剂的基质类型,制备方法进行阐述,最后对水杨酸的应用进行总结。

关键词:水杨酸;软膏剂;研究概况

1 前言

水杨酸(salicylic acid,即SA),是邻羟基苯甲酸。早在一个世纪以前,古希腊人和印第安人分别发现柳树皮和柳树叶片具有镇痛解热作用;在1828年,Johann Buchner成功地从柳树皮中分离出微量的水杨醇糖苷(salicyl alcohol glucoside);1838年,Piria将这种活性组分命名为水杨酸;1874年,首次合成了水杨酸,其功效与1898年Bayer公司推出的阿斯匹林(aspirin,即乙酰水杨酸)相似;以后,从各种植物(包括绣线菊属植物、冬青植物)中分离出水杨酸和其他水杨酸类物质[1]。

软膏剂是指药物与适宜基质制成的一种容易涂布于皮肤、黏膜或创面的半固体外用制剂。用乳状型基质制备的软膏剂又称乳膏剂;含有大量药物粉末的软膏剂称糊剂。软膏剂具有热敏性和触变性。热敏性反映遇热熔化而流动;触变性则反映施加外力时黏度降低,静止时黏度升高,不利于流动。

软膏剂主要对皮肤、黏膜、或创伤表面起保护、润华和局部治疗作用。某些药物透皮吸收后,也能产生全身治疗作用[2]。

基质为软膏剂的赋形剂,它使软膏剂具有一定的特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥,基质本身又有保护与润华皮肤的作用[3]。

软膏剂、乳膏剂选用基质应根据各剂型特点、原料药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性。基质也可由不同类型基质混合组成。

软膏剂、乳膏剂基质应均匀、细腻,涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。软膏剂中不溶性原料药物,应预先用适宜的方法制成细粉,确保粒度符合规定。

软膏剂、乳膏剂应具有适当的黏稠度,应易涂布于皮肤或黏膜上,不融化,黏稠度随季节变化应很小。

软膏剂、乳膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象。乳膏剂不得有油水分离及胀气现象。

除另有规定外,软膏剂应避光密封贮存。乳膏剂应避光密封置25°C以下贮存,不得冷冻。

软膏剂、乳膏剂所用内包装材料,不应与原料药物或基质发生物理化学反应,无菌产品的内包装材料应无菌。软膏剂、乳膏剂用于烧伤治疗应为非无菌制剂的,应在标签上标明“非无菌制剂”;产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”,同时在适应证下应明确“用于程度较轻的烧伤”;注意事项下规定“应遵医嘱使用”。

2 水杨酸的临床应用

水杨酸(阿司匹林以及很多止痛药里的成分)在临床试验上用来降低糖尿病患者长期并发心脏病的风险。最新的研究是要求所有已经有心脏疾病的l型糖尿病患者都要服用,同时水杨酸的治疗也被建议当成预防并发症的方法。

2.1 治疗炎性肠病

20世纪40年代 Nana Svartz 将一抗生素(磺胺吡啶)与5-氨基水杨酸结合成水杨酸柳氮磺胺吡啶,观察到其在治疗类风湿关节炎、发挥抗菌(当时认为系链球菌感染而致关节炎)与抗炎作用的同时,合并的结肠炎也得到改善,从而开始用于炎性肠病的治疗[4]。

2.2 治疗特应性皮炎    

水杨酸可使表皮角质层正常化以及改善表皮通透屏障功能。因此在治疗特应性皮炎时,加入水杨酸可促进糖皮质激素穿透到皮肤深层部位,加快并增强其药效,减少药物的用量......

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