摘要：阿司匹林 (Aspirin)作为一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史。早在1853年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年，德国化学家菲霍夫曼又进行了合成 ，并为其父治疗风湿性关节炎，疗效极好 ；1899 年 由德莱塞介绍到临床，并命名为阿司匹林。迄今为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今仍是临床上应用最广泛的解热镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂 。 

关键词：阿司匹林;制备;质量控制;研究进展

1 前言

阿司匹林的化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸(2- ethanoylhydm ybenzoicacid)，分子式为 C9H8O4，分子量为l80.16。具有良好的解热、镇痛和抗风湿作用,已在临床上广泛应用。近年来,阿司匹林对抑制血小板凝聚、降低血小板粘附和阻止血栓形成等作用已经肯定,以肠溶衣片或肠溶胶囊的小 剂量阿司匹林制剂被广泛应用于心血管疾病的预防。该类制剂作为临床长期预防性用药如预防血栓形成、降低血小板粘附和抗动脉粥样硬化LsJ等,应用量大,国内生产厂家众多,剂量各有差复日大学 药学院药剂学硕士研究生中国临床药学杂志CHINESEJOURNALOFC lNICALPH ARMACY2001年第10卷第5期. 297.异。研究市售阿司匹林,旨在为进一步体内比较研究和不同厂家制剂的临床应用 提供参考

2 阿司匹林的药理作用

现代医学研究表明，阿司匹林能选择性地使细胞内环氧化酶乙酰化，抑制环氧化酶的活性，从而影响下丘脑中致热因子前列腺素 E的合成 ，恢复正常的体温调节,具有解热、镇痛、抗炎作用,亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。此外,阿司匹林还具有抗血栓 的特性 ，血小板上的环氧化酶-1(cox-1)可作用丁花生 四烯酸，使其生成血栓素 A2(TXA2)以及前列环素，引起口1L小板的聚集并使血管收缩。不稳定型心绞痛、心肌梗死 、高血压甚至糖尿病患者中，血小板的 TXA2合 成 明显增加 ,血小板受体 (TP受体) 的表达也增加。阿司匹林作用于COX-1活化部位附近的丝氨酸529,可使其发生不可逆的乙酰化而失活,从而减少TXA2的生成,起到抑制血小板功能的作用。阿司匹林还可能通过阻断中性粒细胞介导的血小板激活而发挥抗血小板作用。 

3 阿司匹林的临床及其他方面的应用 

阿司匹林在临床上有许多用途．可用于治疗痛风 、弥漫性血管内凝血、流行性出血热 、溶 血性尿毒 综合征、糖尿病 及糖尿病性周 围神经病变、类脂质渐进性坏死 、先兆流产、代谢性肥胖 、巴特综合征、腹泻 春季结膜炎、急性肺炎、胆道蛔虫病、足癣 、血小板减少性龋癜 、镰状细胞性贫血、不孕症等。也可用于 防治老 年性及糖 尿病性 白内障、风湿病 的 鉴别诊 断、口腔局部止痛以及预防妊娠高血压和先兆子痫等。最新研究表明，阿司匹林临床应用又有新的突破。美国癌症协会历时6年，在66万名志愿者中进行的试验结果显示，适量阿司匹林可以预防结肠癌并能延 长结肠 癌患者 生命。经常服用 阿司匹林还可降低食道癌 、胃肠癌、直肠癌 的危险。最近，美国的两 个科学 家小组还证 实阿司匹林有 抑制艾滋病毒繁殖的作用，目前一个小组正 在对感 染艾滋 病毒的人进行试验 。除药用外 ，阿司匹林在其 它领域的用 途也在不断扩大 。国内外农业 专家发现，阿司匹林稀溶液用来浇灌果树......

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