摘要：随着科学的发展，阿司匹林的应用越来越广泛。本文研究目的:探讨阿司匹林剂型药物的临床应用现状及为新剂型研发提供经验。方法:通过文献分析，论述了不同剂型的阿司匹林的研究进展。结果:目前肠溶剂，复方制剂，缓释或控释剂和泡腾片的研究和使用存在不同程度的问题，但阿司匹林缓释或控释剂是新剂型研发的主攻方向。结论缓释或控释剂是阿司匹林新剂型的研发方向，研究重点是辅料选择，工艺简化，提高药效和降低成本。

关键词：阿司匹林；缓释剂；控释剂；研发

1 前言

阿司匹林的药效受剂量影响很大。一般来讲，大剂量用于消炎，中型剂量用以镇痛，小剂量用于预防血小板凝结和血栓性心血管疾病[1,2]。在临床上，阿司匹林的使用剂量越大，不良反应就越严重。阿司匹林会严重的刺激胃黏膜，因此长期大剂量使用会导致患者胃溃疡，甚至是胃出血。因此，合理的剂型选择对减少患者的不良反应具有重要意义。

有关阿司匹林的研究文献非常多，研究角度主要为毒理学，药效和抵抗，而从剂型角度的研究则比较少。为此，本文专门对阿司匹林药物的剂型研究文献进行了整理研究，以对提高阿司匹林的临床药效，减少患者不良反应提供经验[3,4]。同时，也可以为阿司匹林的新剂型研发提供理论预测。选择合适的剂型将有利于减少阿司匹林对胃肠道的不良反应。目前，片剂仍为阿司匹林的主要剂型，但为了减少普通片剂在胃中崩解、溶出对胃粘膜的损伤，开发了不少新型剂型[5,6]。

2 阿司匹林剂型简介

2.1 肠溶剂

肠溶剂开发的主要目的是为了避免阿司匹林药物对胃的直接刺激，同时也是为了防止药物在酸性的胃液中溶解而导致药物失效，使药物进入碱性的肠道内再溶解释放，使药物的有效成分得以有效利用。从实验研究结果来看，阿司匹林肠溶剂型对胃黏膜的刺激作用明显弱于普通片剂和缓释剂。目前使用的肠溶剂主要有肠溶片和肠溶胶囊。

肠溶片是目前应用最广的阿司匹林剂型。在新剂型的研发当中，科学家利用赋形剂和甜味剂研发出了可以咀嚼的肠溶片，使阿司匹林药物更便于患者服用，目前已广泛用于临床急救中[7]。肠溶胶囊不溶于酸性的胃液环境，而只能在碱性环境的肠道中才能释放出有效成分。目前肠溶剂的研究方向主要为寻找合适的肠溶衣材料，使阿司匹林能够发挥更好的药效。因此，肠溶衣材料的研究进展直接决定了阿司匹林肠溶剂的研究进展。如天津力生制药公司研发推出的一种新型肠溶胶囊，其吸收快，不良反应小，现已得到广泛使用。

2.2 缓释或控释剂

阿司匹林的缓释或控释口服制剂是目前研究的主要方向。阿司匹林缓释剂可以使药物非恒速，缓慢的释放出来，其用药次数较普通剂型少，用药时间间隔得以延长。这可以在很大程度上缓解了阿司匹林对患者胃黏膜的刺激，同时......

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