实验步骤

（1）8-甲基-2-苯咪唑[1,2-a]吡啶的合成

用电子天平称量2-氨基-3-甲基吡啶54.1 mg (0.5 mmol)，溴代苯乙酮119.4 mg (0.6 mmol)，碳酸氢钠50.4 mg (0.6 mmol)，乙醇3 mL, 分别向放有磁子的圆底烧瓶中相继加入，圆底烧瓶上端接入直形冷凝管，搭好装置，将圆底烧瓶置于80 ℃的油浴锅中加热且磁力搅拌12 h。反应完毕将反应溶液转移到分液漏斗中加入适量的水，再加入20 mL的乙酸乙酯进行萃取，反复萃取三次，得到含有少量水分的萃取液，加入适量的无水硫酸镁进行干燥。用普通漏斗过滤得到粗产品溶液。粗产品溶液用减压蒸馏除去乙酸乙酯溶剂得到粗产品母液。粗产品母液用硅胶薄层层析法分离提纯(展开剂用石油醚:乙酸乙酯=8:1)，硅胶薄层分离得到的产品带，用蒸乙酸乙酯浸取，加入磁子搅拌30 min，然后使用砂芯漏斗抽滤得到产品母液，产品母液经过减压蒸馏除去溶剂，得到目标产物3b，产率为70%。

结论

本文研究了2-氨基吡啶与溴代苯乙酮合成咪唑并吡啶，反应过程包括了碳氮活化，亲核加成反应，共轭加成反应，质子转移。通过分别考察了碱的类型、溶剂的类型、反应温度、反应时间对反应的影响，得到最佳的条件是：2-氨基吡啶(0.5 mmol , 1.0 equiv)、溴代苯乙酮(0.6 mmol , 1.2 equiv)、碳酸氢钠(0.6 mmol)、反应溶剂乙醇(3 mL)，在80 ℃下反应12小时。最终我合成了5个取代的咪唑并吡啶衍生物，对不同取代基底物进行拓展，均取得良好的收率。因此，我们相信这一绿色环保、经济的新型合成方法将有力地促进药物中间体咪唑并吡啶在有机合成等领域中的应用，使其满足社会生产使用的需求。