目的：探索关于甾环6位上引入胺基合成肌松药。方法：用间氯过氧苯甲酸与去氢表雄酮，在室温条件下（约15℃）反应，得到环氧化物，对于具有刚性结构的甾体不对称5,6α-环氧化物而言，反应中作为亲核试剂的胺从β-面连接到6-位，其反应的高度区域选择性应该主要由环氧化物本身的电性及立体因素决定。根据路易斯酸在水中能够产生高浓度的水合离子，它对于环氧化物和亲核试剂都有较大的亲和力，所以本实验选用氯化锌和水作为新的催化体系合成目标产物。结果：与传统方法相比，不仅缩短了反应时间而且还达到了提高收率的目的。

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甾族化合物又称类固醇，广泛存在于自然界。很多甾族化合物具有特殊生理效应，如激素类药物氢化可的松、睾酮；肌肉松弛类药物维库溴铵、罗库溴铵；心血管类药物地高辛、地奥心血胶囊等。另外从海洋生物资源中提取甾醇及其衍生物，有重要的现实意义[1]。在动物的运动神经系统中，乙酰胆碱起到控制肌肉的收缩的作用。在甾体化合物的6位上引入氨基基团，5位上引入羟基所形成的化合物，然后进行酯化后可形成类似于乙酰胆碱的结构单元，可能竞争性的与乙酰胆碱受体结合，从而发挥出肌肉松弛的生理活性。从生源观点来看，甾体化合物都是通过甲戊二羟酸的生物合成途径转化而来[2]。强心苷类主要用于治疗心率失常等心脏疾病[3]。如毛花苷丙、地高辛、洋地黄毒苷等。甾体皂苷是一类由螺甾烷动类化合物与糖结合的寡糖苷[4]。广泛分布于植物中，如薯蓣科、百合科、龙舌兰科等植物中。甾体皂苷元是合成甾体避孕药及激素[5]的主要原料。近几年，在防治心脑血管疾病等方面又取得了重大进展。甾类化合物主要通过波谱进行结构解析。可以通过5大光谱进行结构解析[6-10]。紫外光谱：主要针对共轭结构。红外光谱：利用分子中的价键的伸缩及弯曲振动。质谱：在真空中，利用电子束轰击待测物质的分子，将分子打散成一个个带电荷的分子离子片段，再在电场和磁场作用下，根据质荷比分离后检测。1HNMR：通过......

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本次药化合成的主要思路是用去氢表雄酮为原料，根据去氢表雄酮空间构象上的5α-H构型的雄甾母核上6β位的氢处于直立键的位置上，于是在传统取代反应的基础上，查阅大量相关文献分析后可通过甾体环氧化物胺解开环这一合成的方法来实现。对于具有刚性结构的甾体不对称5,6α-环氧化物而言，反应中作为亲核试剂的胺从β-面连接到6-位，其反应的高度区域选择性应该主要由环氧化物本身的电性及立体因素决定。根据路易斯酸在水中能够产生高浓度的水合离子，它对于环氧化物和亲核试剂都有较大的亲和力，所以本实验在经典的甾体环氧化合物的开环方法基础之上，选用氯化锌、水组成全新的催化体系，并且适当的......