目的:使用天然绿色的方法有效的进行 3α-羟基-2β-(1H-咪唑-1-基)-5α-雄甾-17-酮的合成。方法：利用对甲苯磺酰氯与去氢表雄酮进行反应，反应生成3β-对甲苯磺酰氧基-5α-雄甾烷-17-酮，再利用先前反应产物和2,6-二甲基吡啶进行反应，结果获得5a-雄甾-2-烯-17-酮，接着进行环氧化反应从而得到产物2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮。最后用1H-咪唑-1-基做胺与2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮进行反应得到最终产物3α-羟基-2β-(1H-咪唑-1-基)-5α-雄甾-17-酮。结果与讨论：实验最终成功的完成了3α-羟基-2β-(1H-咪唑-1-基)-5α-雄甾-17-酮的合成，并且试验过程中的中间化合物以及最终的目标产物都使用熔点仪、红外光谱仪以及核磁共振光谱仪进行了检测并得到了表征。

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氨基甾体类肌松药物

氨基甾体类药物中泮库溴铵是第一个上市的。后来经过各种改造于1968年开始应用于临床，随后各种氨基甾体类肌肉松驰药相继问世，比如维库溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵和瑞库溴铵[4]。泮库溴铵的肌肉松驰作用强度相对比筒箭毒碱的要强一些，两个的作用时间比较接近，适量的药量不会有组胺释放的作用。如果静脉注射0.04~0.1mg/kg，有20%在肝代谢，其余经肾与胆汁排泄[5]。维库溴铵的肌肉松驰作用稍强于泮库溴铵，是泮库溴铵作用的1~1.5倍，相对好的是它没有抗迷走神经作用，缺血性心脏病的病人使用很合适。若静脉注射0.08mg/kg，维持时间大约20~35min，在体内经肝代谢[6]。哌库溴铵主要在全身麻醉时间较长的手术(80~120min)中使用，非常适用于心血管疾病患者的手术。在非去极化肌松药中氨基甾体类肌松药也是非常重要的一类。罗库溴铵的药效虽然很低，但是其起效所需的时间最短，而且还没有心血管的作用，它体内主要的代谢在肝脏中进行。瑞库溴铵起效时间很短，但其肌肉松驰强度很弱。在大约20年以前，我国的肌肉松驰药可以说是完全依赖于进口，随着泮库溴铵、哌库溴铵、维库溴铵等陆续在国内市场上出现，并且因为它们起效快、副作用小等优点，迅速占据了巨大的市场，并促使中国研究人员对肌肉松驰药起了强烈的开发兴趣。在肌松剂中氨基甾类药物的作用效果相对比较实用一点，维库溴铵就属于这类药物，由于它能被抗胆碱酯酶药快速拮抗，所以它的应用要比其它的拮抗剂广[7]。

在所有上市的胺基甾类肌肉松驰药中，泮库溴铵、维库溴铵等肌肉松弛药的合成中甾体胺基醇类中间体是必不可少的，但是这种中间体需要经过环氧化物胺解开环才能得到，在之前的科学新闻报道中，Horvath等和Thibeault等各自说明了他们的新的合成方法，但结果仍然不理想，前者的缺点主要是在需要无水的环境下和昂贵的离子液体，而且由于副产物2β,3α-二醇的存在从而降低了目标产物的产率，后者对高温、高压、无水条件非常严格，所以开发出一种有效的2,3α-环氧物的胺解反应是具有非常重要的意义的。本文就是用来说明一种绿色合成的方法来获得甾体β胺基醇，希望能为开发出新型的肌肉松驰药奠定物质基础。