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镇痛药酒石酸布托啡诺注射液的概述和临床使用情况

[关键词:镇痛药,布托啡诺]  [热度 ]
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镇痛药酒石酸布托啡诺注射液的概述和临床使用情况毕业设计论文------

我们要了解布托菲诺的发展前景,就必须对它的药理作用,作用机制以及临床优势有一个全面的了解及分析,在临床上,阿片类镇痛药有良好的镇痛效果,但是也会带来种种副作用,例如躯体依赖,胃肠蠕动减少,皮肤瘙痒等,其中最为严重的还有呼吸抑制,因此临床上迫切需要一个有良好镇痛作用同时副作用小的药物,而布托啡诺就是此类代表药物

布托啡诺主要激动κ受体,弱激动μ1受体,拮抗μ2受体,其激动比例为25:1,所以它在产生良好镇痛作用的同时,也减轻了激动μ1受体所带来的各种副作用,无欣快感,因此临床上患者基本不会对药物产生依赖,其次,布托啡诺对δ受体几乎不具有活性,因此,对机体的免疫力不会产生抑制作用,也很少出现烦躁,焦虑等。

布托啡诺的镇痛效价与吗啡相比都要高出5倍左右,而且它的呼吸抑制与吗啡相比要低五分之四,具有天花板效应,一般70kg的患者15mg布托啡诺即达到最大呼吸抑制,布托啡诺在体内的代谢主要依赖于肝脏来完成,而排泄主要是通过尿液和粪便。

布托啡诺的给药方式多种多样,分别有静注,肌注,鼻喷,硬膜外给药,臂丛给药以及用在术后镇痛泵[1-2]。一般,静注几分钟,肌注10到15分钟起效,30分钟即可在血液中达到药物的峰浓度,作用时间一般可高达4个小时,这已经与吗啡的作用时间持平了,而这些给药的方式影响着它的止痛效果以及持续时间。

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布托啡诺用于骨科手术臂丛麻醉

葛利等人的研究发现它在臂丛麻醉中可以加强神经阻滞效果[8]。为什么这样说,因为布托啡诺除了可以直接作用于阿片受体之外,还可以在通过外周的神经膜后,直接被蛋白载体转运,然后与脊髓背角上的受体结合发挥作用。或者作用与椎管内的κ受体从而对臂丛神经阻滞产生增效作用。有结果表明布托啡诺联合罗哌卡因用于肌间沟臂丛神经阻滞时, 对麻醉的神经阻滞效果有加强作用。 这样就加强了低浓度的局麻药在神经阻滞中使用效果。比如当2者联用时患者的BP、HR较阻滞前分别有所降低和减慢 ,这与布托啡诺作用于κ受体产生镇痛作用的独特机制有关,而且2者联用时的术后并发症要远远低于不联用布托啡诺组,这可能与辅助静脉注射布托啡诺有关,所以将布托啡诺应用于臂丛麻醉中是一种理想的麻醉方式

布托啡诺用于治疗偏头痛

有研究表明布托啡诺经鼻给药可以对治疗偏头痛起到很好的效果,Gdlsetin 等的研究中将通过国际头痛协会诊断的300多名患者分成了2组,分别是布托啡诺组和Fiorinal C组,最后的实验结果显示,在用药后的15到90min内,布托啡诺组无论在缓解疼痛,还是起效时间方面均要优于对照组,所以,它对治疗偏头痛方面也有不错疗效。

布托啡诺用于产科镇痛

田春梅等对布托啡诺用于剖宫产镇痛进行了研究[9]。研究方法就是将待产孕妇随机分为三组分别是吗啡组,布托啡诺组和对照组。这3组均要监测血氧饱和以及脉搏,然后用用视觉模拟评分法(VAS)评估术后 2、4、8、12、24 h术中、术后疼痛程度。 同时分别记录术中探查痛及宫缩痛评分 ,研究得出以下几个结果,就是孕妇术后的恶心 、呕吐发生率而言布托啡诺组明显低于吗啡组,原因是吗啡激动 μ1受体, 增加十二指肠平滑肌紧张度,减缓了胃肠蠕动 ;并且催吐化学感受器的阿片受体会被其激活, 而布托啡诺对 μ1受体有一定程度的拮抗作用,因此不会减缓胃肠的蠕动,也就不会发生呕吐等现象,本研究中,将布托啡诺应用于硬膜外腔也得出了一致的结论,所以呕吐的的减少可能与布托啡诺拮抗μ1受体有关。本研究还发现布托啡诺组发生嗜睡几例, 但这在......

 

 


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